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NSAIDs类药物的主要作用有哪些?
NSAIDs类药物也称非甾体抗炎药,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
作用机制:抑制环氧化酶(COX),阻断花生四烯酸转化为前列腺素(PG),从而发挥抗炎镇痛和解热作用。环氧化酶有2种异构酶, COX-1和 COX-2,COX-1参与胃黏膜细胞保护和血小板凝聚等正常生理功能。COX-2参与炎性前列腺素的产生。
主要作用:
1. 解热作用:通过作用于下丘脑体温调节中枢,出汗,散热增加而降温。
2. 镇痛作用:(对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效)。
3. 抗炎、抗风湿:(除对乙酰氨基酚外)。
4. 抗血小板聚集作用:阿司匹林通过抑制COX,减少血栓素A2生成,从而阻止血栓形成。
NSAIDs分类:(根据药物对COX2的1C50/COX1的IC50的比值进行分类)
1、COX 无选择性抑制药 : 氟比洛芬(1.3)、双氯芬酸(0.7)、萘丁美酮(1.4)
2、COX-1 低选择性抑制药: 布洛芬(15)、对乙酰氨基酚(7.5)
解热作用
NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。
NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:
①抑制前列腺素的合成
②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的***;③直接作用于伤害***受器,阻止致痛物质的形成和释放。
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